💊Melanotan II
Nicht-selektiver Melanocortin-Rezeptor-Agonist (MC1R–MC5R). Vorläufer von PT-141 (Bremelanotid). Fördert Melanogenese, sexuelle Erregung und Appetitunterdrückung. Umfangreiche präklinische und Humandaten.
Cyclic Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂Was ist Melanotan II?
Melanotan II (MT-II) ist ein synthetisches zyklisches Analogon von Alpha-MSH, entwickelt an der University of Arizona als potenzielles Bräunungsmittel. Es ist ein nicht-selektiver Agonist an MC1R, MC3R, MC4R und MC5R. PT-141 (Bremelanotid) ist ein Metabolit von MT-II mit wiederhergestellter Carboxylgruppe.
Wichtige Wirkmechanismen
- MC1R-Agonismus — stimuliert die Melaninproduktion in Melanozyten (Bräunung ohne UV)
- MC3R/MC4R-Agonismus — löst sexuelle Erregung über hypothalamische Dopaminwege aus
- MC4R-Appetitunterdrückung — reduziert die Nahrungsaufnahme über hypothalamische Schaltkreise
- MC5R-Aktivierung — Effekte auf exokrine Drüsen; Sebum-, Tränen- und Pankreassekretion
Wichtige Referenzen
- Wessells H et al. "Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation." Int J Impot Res, 2000;12(Suppl 4):S74–79.
Häufig gestellte Fragen
PT-141 (Bremelanotid) ist ein Metabolit von Melanotan II, bei dem die C-terminale Amidgruppe durch eine Carboxylgruppe ersetzt ist — es behält die Melanocortin-Aktivität, hat aber ein stärker MC4R/MC3R-selektives Profil, weshalb PT-141 zu einem zugelassenen Mittel gegen sexuelle Dysfunktion wurde, während die Forschung zu MT-II präklinisch bleibt.
Es ist ein nicht-selektiver Agonist an MC1R, dem Melanocortin-Rezeptor-Subtyp, der die Melanogenese in Hautmelanozyten antreibt — ein direkter, zielgerichteter Effekt des untersuchten Mechanismus, keine Nebenwirkung.
MC4R-Agonismus im Hypothalamus — derselbe Rezeptor-Subtyp, der von einigen Anti-Obesitas-Wirkstoffkandidaten adressiert wird — ist die Grundlage für das Forschungsinteresse an appetitunterdrückenden Melanocortin-Agonisten im Allgemeinen.