💊PT-141 (Bremelanotide)
FDA-zugelassener (Vyleesi, 2019) zentral wirkender Melanocortin-Rezeptor-Agonist. Wirkt über MC3R/MC4R im Hypothalamus — nicht peripher. Wirksam bei PDE5-Non-Respondern.
Cyclic heptapeptide α-MSH analogueWas ist PT-141?
PT-141 (Bremelanotid) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid und aktiver Metabolit von Melanotan II. 2019 als Vyleesi™ für prämenopausale HSDD FDA-zugelassen — die erste und einzige zugelassene Behandlung sexueller Dysfunktion, die zentral über Melanocortin-Rezeptoren wirkt, statt peripher über vaskuläre Mechanismen.
Wichtige Wirkmechanismen
- MC4R-Agonismus (PVN) — löst die Dopaminausschüttung im Nucleus accumbens aus; initiiert zentrale sexuelle Erregung
- MC3R-Agonismus (ARC) — sexuelle Motivation über den mesolimbischen Dopaminweg
- Spinale pro-erektile Zentren — MC4R im thorakolumbalen Rückenmark; wirksam bei PDE5-Non-Respondern
- Endogene Oxytocin-Ausschüttung — MC4R-Aktivierung im PVN stimuliert OT-Neuronen — pharmakologische OTR-Synergie
Wichtige Referenzen
- Kingsberg SA et al. "Bremelanotide for HSDD." Obstet Gynecol, 2019;134(5):899–908.
- Shadiack AM et al. "Melanocortins in treatment of male and female sexual dysfunction." Curr Top Med Chem, 2007;7:1137–1144.
Häufig gestellte Fragen
PDE5-Hemmer wirken peripher auf die glatte Gefäßmuskulatur, um die Durchblutung zu unterstützen; PT-141 wirkt zentral auf Melanocortin-Rezeptoren (MC3R/MC4R) im Hypothalamus und Rückenmark, um den neurologischen Erregungsweg selbst zu beeinflussen — deshalb wird es speziell in Populationen untersucht, die nicht auf PDE5-Hemmer ansprechen.
Nein — PT-141 (Bremelanotid) ist ein Metabolit von Melanotan II, hergestellt durch Entfernung der C-terminalen Amidgruppe. Es teilt sich den Melanocortin-Mechanismus, hat aber ein eigenes Rezeptor-Selektivitätsprofil und ist die Form, die 2019 (als Vyleesi) die FDA-Zulassung erhielt.
Vyleesi (Bremelanotid) erhielt 2019 die FDA-Zulassung für die prämenopausale hypoaktive Sexualverlangensstörung (HSDD) — eines der wenigen Peptide in diesem Wiki mit einem abgeschlossenen Zulassungsverfahren.